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The Medicinal Chemist''s Guide to Solving ADMET Challenges (eBook)

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2021
518 Seiten
Royal Society of Chemistry (Verlag)
978-1-78801-641-4 (ISBN)

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The Medicinal Chemist’s Guide to Solving ADMET Challenges presents state-of-the-art design strategies by a global group of experienced medicinal chemists and ADMET experts across academia and the pharmaceutical industry.
The Medicinal Chemist’s Guide to Solving ADMET Challenges summarizes a series of design strategies and tactics that have been successfully employed across pharmaceutical and academic laboratories to solve common ADMET issues. These are exemplified with a curated collection of concrete examples displayed in a highly visual “table-of-contents” style format, allowing readers to rapidly identify the most promising approaches applicable to their own challenges. Each ADMET parameter is introduced in a concise yet comprehensive manner and includes background, relevance and screening strategies. Medicinal chemistry knowledge of how best to modify molecular structure to solve ADMET issues is challenging to retrieve from the literature, public databases and even corporate data warehouses. The Medicinal Chemist’s Guide to Solving ADMET Challenges addresses this gap by presenting state-of-the-art design strategies put together by a global group of experienced medicinal chemists and ADMET experts across academia and the pharmaceutical industry.

Overview of Strategies for Solving ADMET Challenges;Tactics to Improve Solubility;Optimisation of Passive Permeability for Oral Absorption;Targeting Gastrointestinal Uptake Transporters;Drug Efflux Transporters: P-gp and BCRP;OATs and OCTs: The SLC22 Family of Organic Anion and Cation Transporters;OATPs: The SLCO Family of Organic Anion Transporting Polypeptide Transporters;Bile Salt Export Pump (BSEP) Inhibition;Cytochrome P450 Metabolism;Cytochrome P450 Induction;Strategies to Mitigate CYP450 Inhibition;Aldehyde and Xanthine Oxidase Metabolism;Glucuronidation;Sulfation;Reactive Metabolites;Genotoxicity;Drug-induced Photosensitivity;Drug-induced Phospholipidosis;Cardiac Ion Channel Inhibition

Erscheint lt. Verlag 20.8.2021
Reihe/Serie ISSN
Sprache englisch
Themenwelt Medizin / Pharmazie Gesundheitsfachberufe
Medizin / Pharmazie Medizinische Fachgebiete Pharmakologie / Pharmakotherapie
Naturwissenschaften Biologie Biochemie
Naturwissenschaften Chemie Organische Chemie
ISBN-10 1-78801-641-6 / 1788016416
ISBN-13 978-1-78801-641-4 / 9781788016414
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