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Vorwort zur 3. Auflage


Das 1988 in erster Auflage bei G. Thieme, Stuttgart erschienene Lehrbuch Pharmazeutische Chemie III: Arzneistoffe, das zusammen mit der Arzneistoffsynthese (Pharmaz. Chemie I) und der Arzneistoffanalyse Pharmaz. Chemie II) eine Trias darstellte, erschien 1994 beim gleichen Verlag in zweiter Auflage, wurde dann in einer verlagstechnischen Tauschaktion von G. Fischer, Stuttgart übernommen und erschien in diesem Verlag als überarbeitete 2. Auflage. Inzwischen hat sich das Verlagskarussell innerhalb Stuttgarts weitergedreht, wodurch zu erklären ist, daß die dritte Auflage unseres Buches jetzt beim Deutschen Apotheker Verlag ihre Heimat gefunden hat.

Um den Umfang des Buches durch die zahlreichen neuen Arzneistoffe, die in den letzten vier Jahren als Arzneimittel in die Therapie eingeführt wurden, nicht erheblich anschwellen zu lassen, mußten ältere und an Bedeutung verarmte Arzneistoffe ebenso gestrichen werden, wie die chronologischen Zusammenfassungen und die Listen mit den geschützten Warenzeichen. Wenn hier und da trotzdem noch einige wenige therapeutische Veteranen anzutreffen sind, dann aus didaktischen Gründen. Insgesamt wurden 88 Arzneistoffe gestrichen und 177, nach ihrer therapeutischen Bedeutung ausgewählte, neue Arzneistoffe aufgenommen. Dazu gehören solche, die bereits bestehende, aktuelle Gruppen komplettieren (wie Gyrasehemmer, Antimetaboliten, Substratanaloga, Dopamin-Antagonisten, CSE-Hemmer, Hormone, Gewebshormone, niedermolekulare Héparine u.a.), verschiedene Einzelstoffe, besonders aber innovative Gruppen wie HIV-Protease-Hemmer, Topoisomerase-Hemmer in der Tumortherapie, Angiotensin-II-Rezeptor-Antagonisten, Atypische Neuroleptika, 5-HT3-Rezeptor-Antagonisten, Imunmodulatoren, Biphosphonate, bestimmte Diagnostika u.a.

Dem Wunsch der studentischen Benutzer nach weiterführender Literatur wurde im Rahmen der neu eingeführten Arzneistoffe entsprochen.

Wie immer haben wir vielen Personen zu danken, die durch konstruktive Kritik, brauchbare Anregungen und praktische Hilfe zur Qualitätssteigerung des Buches beigetragen haben. Es sind dies im wesentlichen die bereits im Vorwort zur zweiten Auflage genannten Personen sowie Herr Prof. Dr. G. Wagner, Leipzig und Herr Dr. med. R. Rosenthal, Bruchsal. Besonderen Dank schulden wir Herrn Dr. G. Waldheim, Düsseldorf, der sich sehr intensiv mit diesemBuch auseinandergesetzt hat.

Gebührender Dank gilt auch dem Deutschen Apotheker Verlag Stuttgart, in erster Linie Herrn Dr. E. Scholz, für die kompetente Betreuung und die erfreuliche Zusammenarbeit. Schließlich danken wir Frau E. Dominik, Allensbach, für die Korrektur der Fahnen.


Tübingen und Basel, im Januar 2000H. J. Roth
H. Fenner



Aus dem Vorwort zur 1. Auflage


In den einzelnen Kapiteln werden folgende Punkte berücksichtigt:

-Arzneistoffprototypen
-Chemische Verwandtschaft mit Wirkstoffen der gleichen und anderer Arzneimittelgruppen
-Bioreaktive Teilstrukturen
-Metabolisierung
-Physikalisch-chemische Eigenschaften und ihr Einfluß auf Pharmakokinetik und Interaktionen
-Chemische Interaktionen mit anderen Wirkstoffgruppen oder Lebens- und Genußmittel
-Struktur-Wirkungs-Beziehungen und Wirkungsmechanismen, soweit sie bekannt und anhand der Molekularstruktur erklärbar sind.

Einige Bemerkungen zu den Begriffen Bioreaktivität und wirkungsbezogene Eigenschaften scheinen uns angebracht.

Unter Bioreaktivität können alle Vorgänge eingeordnet werden, die mit der aktiven und passiven chemischen Veränderung des Wirkstoffs zusammenhängen. Aspekte der Bioreaktivität sind:

-Aktivierung von Wirkstoffen
-Inaktivierung
-Redoxaktivität
-Bildung kovalenter Addukte
-Komplexbildung
-Metabolisierung - Interaktionen mit anderen Wirkstoffgruppen

Zur chemisch physikalischen Bioreaktivität gehören die Aspekte:

-Auslösung pharmakodynamischen Effekte
-Enzymbeeinflussung durch Aktivierung und Desaktivierung
-Änderung der Tertiärstruktur von Proteinen
-Veränderung elektrophysiologischer Vorgänge usw.

Wirkungsbezogene Eigenschaften, die sowohl Aspekte der Bioreaktivität als auch physikalisch-chemische Aspekte berücksichtigen, beeinflussen die pharmazeutische Verfügbarkeit, die Bioverfügbarkeit, die Pharmakokinetik und die Pharmakodynamik.

Die Beschreibung der wirkungsbezogenen Eigenschaften kann derzeit nur dann zufriedenstellend erfolgen, wenn entsprechende Daten vorliegen.


Tübingen und Basel, im Juni 1988H. J. Roth
H. Fenner